مضاد تخثر الدم الكلوبيدوغريل Clopidogrel إستخداماته والجرعات المناسبة منه

كتابة: Gheed Adnan Khalil - آخر تحديث: 2 أبريل 2021
مضاد تخثر الدم الكلوبيدوغريل Clopidogrel إستخداماته والجرعات المناسبة منه

سنتحدث في هذا المقال عن مضاد تخثر الدم الكلوبيدوغريل ، وأهم إستخداماته وماهي الجرعات المناسبة منه ، مع ذكر التحذيرات والاحتياطات الواجب إتباعها لتجنب التداخلات الدوائية …

ماهو مضاد تخثر الدم الكلوبيدوغريل

هو مضاد تخثر الدم (مميع للدم) ،ومثبّط لفعالية الصفيحات وتجمّعها عن طريق ارتباط غير عكوس لمستقلبه الفعال لصنف واحد من مستقلبات ADP على الصفيحات. حيث يجب أن يستقلب الكلوبيدوغريل بأنزيمات السيتوكروم P450 لإنتاج المستقلب الفعال. صيغته الكيميائية C16H16CLNO2S.

المستقلب الفعال للكلوبيدوغريل يثبط بشكل انتقائي ارتباط أدينوزين ثنائي الفوسفات بمستقبله ، وبالتالي تثبيط لاحق لتنشيط معقد غليكوبروتين (GPIIb/IIIa) مؤدياً إلى تثبيط تجمع الصفيحات لكامل حياتها.

المسنين (75سنة) والشباب الأصحاء لديهم نفس التأثير على تجمع الصفيحات .

الحركية الدوائية لمضاد تخثر الدم الكلوبيدوغريل  

الامتصاص : يعطى عن طريق الفم فقط. فبعد الإعطاء الفموي يمتص بسرعة، حيث يبلغ الامتصاص 50% على الأقل بناءاً على الإطراح البولي لمستقلبات الكلوبيدوغريل( أي توافره الحيوي 50%).

الاستقلاب : الكلوبيدوغريل هو طليعة دواء ، حيث يستقلب عن طريق مسارين استقلابيين رئيسيين : الأول يعطي مشتقات غير فعالة ، والثاني عن طريق عدة أنزيمات سيتوكروم P450 وتؤدي إلى تشكل المستقلب الفعّال وهو مشتق من الثيول يرتبط بسرعة وبشكل غير عكوس بمستقبل الصفيحات.

يحصل التركيز الأعظمي تقريباً بين ال 30 _ 60 دقيقة بعد الإعطاء. يمكن أن تعطى مضغوطات الكلوبيدوغريل مع أو بدون الطعام.

الاستطبابات 

يعطى مضاد تخثر الدم الكلوبيدوغريل في الحالات التالية:

  • المتلازمة التاجية الحادة
  • احتشاء قلبي حديث ، سكتة حديثة
  • مرض شرياني محيطي مثبت

أما مضادات الاستطباب ( أي الحالات التي لا يجب فيها إعطاء الكلوبيدوغريل) هي :

  •  عند المرضى المصابين بنزف مرضي نشط، مثل القرحة الهضمية أو النزف داخل القحف
  •  عند المرضى المصابين بفرط تحسس للكلوبيدوغريل.

التأثيرات الجانبية لمضاد تخثر الدم الكلوبيدوغريل 

عديدة ، أبرزها : رعاف ، بيلة دموية، كدمة، ورم دموي ، حكة ، يرقان،تعب أو إرهاق،شحوب جلدي ،تسرع قلب، قصر نَفس وصداع.

تم تسجيل ، عند بعض المرضى ، حدوث فرفرية نقص الصفحيات الخثارية التي من الممكن أن تكون مميتة بعد استعمال الكلوبيدوغريل .

أما عند المرضى الذين لديهم تاريخ لفرط الحساسية ، لاحظنا ظهور طفح جلدي ، وذمة وعائية أو رد فعل دموي.

التداخلات الدوائية مع مضاد تخثر الدم الكلوبيدوغريل  

يجب تجنب الإستعمال المتزامن مع الأوميبرازول أو الإيزوميبرازول ، لأنهما يخفضان من فعالية مضادات الصفيحات للكلوبيدوغريل . يؤخذ بعين الاعتبار استعمال عامل خافض للحموضة آخر له تأثير مثبط منخفض لل CYP2C19 أو ليس له تأثير مثبط على تشكل المستقلب الفعال .

ديكسلانسوبرازول ، لانسوبرازول وبانتابرازول لها تأثير أقل على الفعالية المضادة للصفيحات للكلوبيدوغريل من الأوميبرازول أو الإيزوميبرازول .

النصائح و تحذيرات إستخدام مضاد تخثر الدم الكلوبيدوغريل 

يجب التنبيه أن الكلوبيدوغريل يزيد من مخاطر النزف، فإذا كان سيخضع المريض لعملية جراحية ،ونعلم أن التأثير المضاد للصفيحات غير مرغوب به ، فيجب إيقاف الكلوبيدوغريل قبل العملية الجراحية ب 5 أيام . تثبيط تجمّع الصفيحات يكون لكامل حياة الصفيحات(7 إلى 10 أيام) ، وبالتالي إيقاف جرعة واحدة لن يساعد في التحكم بحوادث النزف أو بخطورة الحوادث النزفية المترافقة مع الإجراء الكبير.

يجب أيضاً تجنب التوقف العشوائي عن المعالجة ، وفي حال كان يجب إيقاف الكلوبيدوغريل مؤقتاً يجب إعادة الدواء بأسرع وقت ممكن. و من الممكن أن يزيد الإيقاف السابق لأوانه من خطورة الحوادث القلبية الوعائية.

عند المرضى المصابين بهجمة إقفارية عابرة (نقص تروية) مؤخراً أو سكتة أو حتى الذين لديهم خطورة عالية لحوادث إقفارية متكررة ، لم يثبت أن مشاركة الأسبيرين مع الكلوبيدوغريل له فعالية أكثر من الكلوبيدوغريل وحدهُ ، ولكن أظهرت المشاركة زيادة النزف الكبير .

لا توجد دراسات كافية و محكمة بشكل جيد تجاه النساء الحوامل، لكن يمكن للمرأة الحامل استخدامه فقط عند الضرورة الملحّة .

أما بالنسبة للأم المرضع ، من غير المعروف إذا كان هذا الدواء يُفرَز في حليب الأم . ولأن العديد من الأدوية تفرز في حليب الأم ونظراً لاحتمال حدوث تفاعلات سلبية خطيرة عند الأطفال الرضع بسبب الكلوبيدوغريل ، يجب إتخاذ قرار إما بوقف الإرضاع أو وقف الدواء ، مع الأخذ بعين الاعتبار أهمية الدواء للأم .

في حال فرط جرعة مضاد تخثر الدم الكلوبيدوغريل 

تثبيط الصفيحات بالكلوبيدوغريل غير عكوس ويدوم لكامل حياة الصفيحات .فرط الجرعة بعد تناول الكلوبيدوغريل يمكن أن ينتج عنه : مضاعفات في النزف ، أعراض التسمم الحاد تتضمن : إقياء ، إعياء ، صعوبة بالتنفس ، ونزف معدي معوي عند الحيوانات. .وبالاعتماد على مايبدو مقبولاً حيوياً يمكن أن يسهم نقل الصفيحات باستعادة القدرة على التخثر .

الحفظ والتخزين 

تحفظ عبوة الكلوبيدوغريل في درجة حرارة الغرفة مابين 15_30 درجة مئوية ، بعيداً عن متناول الأطفال.

309 مشاهدة

اترك تعليقاً

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني. الحقول الإلزامية مشار إليها بـ *