سنتعرف في هذا المقال على خافض ضغط الدم التلميسارتان ، وماهي آثاره الجانبية ، والجرعات المناسبة منه ، والتحذيرات والإحتياطات الواجبة عند إستخدامه لتجنب مخاطره .
محتويات
- 1 ماهو خافض ضغط الدم التلميسارتان
- 2 استخدامات التلميسارتان
- 3 آلية تأثير خافض ضغط الدم التلميسارتان
- 4 الحركية الدوائية لخافض ضغط الدم التلميسارتان
- 5 الآثار الجانبية لخافض ضغط الدم التلميسارتان
- 6 التحذيرات والاحتياطات لإستخدام خافض ضغط الدم التلميسارتان
- 7 التداخلات الدوائية مع خافض ضغط الدم التلميسارتان
- 8 الحفظ والتخزين
ماهو خافض ضغط الدم التلميسارتان
التلميسارتان هو مضاد نوعي (حاصر) لمستقبلات الأنجيوتنسين 2 (النوع AT1) ، صيغته الكيميائية C33H30N4O2.
استخدامات التلميسارتان
يستخدم في معالجة ارتفاع ضغط الدم ، قصور القلب واعتلال الأعصاب السكري .
وهو مضاد استطباب في الحالات التالية :
- الحمل والإرضاع .
- القصور الكبدي الشديد.
- القصور الكلوي الشديد.
- الاضطرابات الصفراوية الانسدادية
يتوافر بجرعتي 40 و 80 ملغ ، وتختلف حسب استجابة المريض للدواء .
آلية تأثير خافض ضغط الدم التلميسارتان
يعطى عن طريق الفم ، حيث يقوم بإزاحة الأنجيوتنسين 2 بإلفة عالية جداً من موقع ارتباطه بالمستقبل من النوع الفرعي AT1 ( المسؤول عن الآثار المعروفة للأنجيوتنسين 2)، ولا يبدي أي تأثير منبه جزئي للمستقبل AT1 حيث يكون الارتباط طويل الأمد ، حيث يخفض كلّاً من ضغط الدم الانقباضي وضغط الدم الانبساطي بدون أن يؤثر على سرعة النبض ، كما إنّ فعاليته في خفض ضغط الدم مشابهة لفعالية الأدوية المماثلة للفئات الأخرى من الأدوية الخافضة لضغط الدم .
يرتبط التلميسارتان إلى حد كبير ببروتينات بلازما الدم ( أكثر من 99.5% ) ، لكنه لا يبدي أية إلفة للمستقبلات الأخرى ،
بما في ذلك مستقبلات AT2 وسائر مستقبلات الأنجيوتنسين AT الأقل تميزاً.
بعد الجرعة الأولى من التلميسارتان ، يبدأ المفعول الخافض لضغط الدم في الظهور تدريجياً خلال 3 ساعات . وبصفة عامة ، يتحقق الانخفاض الأعظمي لضغط الدم بعد 4 أسابيع من بدء العلاج ويستمر طوال فترة العلاج .
يظل الأثر الخافض لضغط الدم ثابتاً طوال 24 ساعة بعد تناول الجرعة بما فيها الأربع ساعات الأخيرة قبل الجرعة التالية .
الحركية الدوائية لخافض ضغط الدم التلميسارتان
يصل التركيز الأعظمي للتلميسارتان في البلاسما خلال 30 – 60 دقيقة بعد الجرعة ، ويكون متوسط التوافر الحيوي المطلق للتلميسارتان حوالي 50% ( أظهرت دراسات الحركية الدوائية على مرضى القصور الكبدي وجود ارتفاع في التوافر الحيوي المطلق يصل إلى حوالي 100% ).
يكون العمر النصفي النهائي للإطراح حوالي 24 ساعة ، حيث الجزء الأعظمي من الجرعة ( أكثر من 97% ) يطرح بدون تبديل عن طريق الإطراح الصفراوي وفي البراز ، والباقي عن طريق البول .
لا يوجد اختلاف في الحركية الدوائية للتلميسارتان بين المرضى المسنين والمرضى الأصغر من 65 سنة .
الآثار الجانبية لخافض ضغط الدم التلميسارتان
تكون الآثار الجانبية بشكل عام خفيفة وعابرة بطبيعتها ولا تتطلب إيقاف العلاج إلا في حالات قليلة، ولا يوجد ارتباط بين معدل حدوث الآثار الجانبية وبين الجرعة ، كما أنه لا يرتبط بنوع أو بسن أو بجنس المريض.
قد يحدث : التهاب قصبي ، صداع ، دوار ، أرق ، قلق ،ألم مفاصل، تشنجات بالساقين ،زيادة تعرق ، عسر هضم واضطرابات معدية معوية .
كما في جميع مضادات الأنجيوتنسين 2 ، قد يحدث وذمة وعائية بحالات نادرة .وقد يحدث في حالات عرضية دوار أو نعاس عند استعمال علاج خافض لضغط الدم يمكن أن يؤثر على القيادة وتشغيل الآلات.
التحذيرات والاحتياطات لإستخدام خافض ضغط الدم التلميسارتان
يستعمل التلميسارتان بحذر لدى المرضى الذين لديهم قصور كبدي أو اضطرابات صفراوية انسدادية . أما عند المرضى الذين يعانون من قصور شديد في الوظيفة الكلوية ، فيجب مراقبة مستويات البوتاسيوم والكرياتينين في المصل بشكل دوري عند استخدامهم للتلميسارتان ( لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى ذوي القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط ).
يجب الانتباه إلى زيادة احتمال حدوث انخفاض شديد لضغط الدم وقصور كلوي عند المعالجة بالأدوية التي تؤثر على جهاز الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون لدى المرضى الذين لديهم تضيق في الشريان الكلوي أو تضيق الشريان المغذي للكلية وحيدة العمل.
يُمنع استعمال التلميسارتان أثناء الحمل ويجب التحول مسبقاً إلى علاج بديل مناسب قبل التخطيط للحمل ، لأن استعمال الأدوية التي تؤثر مباشرة على جهاز الرينين-أنجيوتنسين من قبل الأم الحامل في الثلثين الثاني والثالث من الحمل يمكن أن يسبب إصابة الجنين ، بل أيضاً وفاته. ويمنع أيضاً استعماله أثناء الإرضاع ، حيث أنه لا يُعرف ما إذا كان يفرز في حليب الأم .
في حال فرط الجرعة ، غالباً مايحصل هبوط ضغط ، دوار، تسرّع قلب ، عندها يجب إعطاء معالجة داعمة.
عند التوقف الفجائي عن استخدام التلميسارتان ، يعود ضغط الدم تدريجياً إلى قيم ما قبل العلاج على مدى عدة أيام ، ولا يوجد دليل على حدوث ارتفاع ارتدادي في ضغط الدم .
التداخلات الدوائية مع خافض ضغط الدم التلميسارتان
قد يؤدي التلميسارتان إلى زيادة الأثر الخافض لضغط الدم الناجم عن الأدوية الأخرى الخافضة لضغط الدم . لم يتم تحديد أية تداخلات دوائية أخرى ذات دلائل سريرية. وتشمل المركبات التي تمت دراستها في تجارب الحركية الدوائية : ديجوكسين ، وارفارين ، هيدروكلوروتيازيد ، إيبوبروفين ، باراسيتاملول وأملوديبين .
الحفظ والتخزين
يحفظ في درجة حرارة مابين 15 – 30 درجة مئوية .
