دواء ديازيبام Diazepam المهدئ

دواء ديازيبام Diazepam المهدئ .. سنتحدث في هذا المقال عن دواء الديازيبام، ماهي إستخداماته وتأثيراته الجانبية ، وماهي الجرعات المناسبة منه والإحتياطات الواجب إتباعها لتجنب التداخلات الدوائية .

دواء ديازيبام Diazepam المهدئ

هو بنزوديازيبين Benzodiazepine يستخدم كمزيل قلق ، مركِّن،مرخي عضلي،مضاد اختلاج ،مفقد للذاكرة .

يعتقد أن معظم هذه الآثار ناتجة عن تسهيل عمل حمض غاما أمينوبيوريتيك (GABA) ، وهو ناقل عصبي مثبط للجهاز العصبي المركزي.

صيغته الكيميائية C16H13ClN2O ، ويوجد على شكل مضغوطات أو حقن ( وريدية أو عضلية ).

الحركية الدوائية لدواء الديازيبام

• امتصاص دواء الديازيبام

بعد إعطاء الديازيبام فموياً يمتص 90%منه، حيث متوسط الزمن اللازم للوصول إلى قمة التراكيز في البلازما من ساعة إلى ساعة ونص تقريباً .

يتأخر معدل الامتصاص كما يتناقص عندما يعطى مع وجبة معتدلة بالدهون. كما أن هناك أيضاً زيادة في متوسط الزمن لتحقيق الوصول إلى قمة التراكيز بحوالي ساعتين ونصف في ظل وجود الطعام بالمقارنة مع ساعة و ربع للصائم .

• توزع دواء الديازيبام

يرتبط الديازيبام ومستقلباته ببروتينات بلازما الدم بنسبة 98% . يعبر دواء الديازيبام ومستقلباته الحاجز الدماغي الدموي والحاجز المشيمي ،

كما يتواجد أيضاً في حليب الثدي بتراكيز تساوي حوالي عشر الموجودة في بلازما الأمهات (3_9 أيام بعد الولادة).

يملك طور التوزع الأولي نصف عمر يبلغ حوالي ساعة واحدة ، على الرغم من أنه قد يتجاوز 3 ساعات .

• استقلاب دواء الديازيبام

يؤدي نزع زمرة المتيل المرتبطة بذرة الآزوت في الديازيبام من قبل CYP3A4 و CYP2C19 إلى المستقلب الفعال N-desmethyldiazepam ، كما يتم تحويله إلى المستقلب الفعال تيمازيبام من قبل CYP3A4 عن طريق هدركسلته.

يستقلب N-desmethyldiazepam وتيمازيبام إلى أوكسازيبام .حيث يتم طرح تيمازيبام وأوكسازيبام إلى حد كبير بشكل غلوكورونديات.

• إطراح دواء الديازيبام

يصل نصف عمر الديازيبام إلى 48 ساعة ، بينما يصل نصف العمر النهائي المستقلب الفعال N-desmethyldiazepam إلى 100 ساعة .يفرز الديازيبام ومستقلباته بشكل رئيسي في البول على هيئة مقترنات غلوكورونيدية.

تبلغ تصفية الديازيبام 20-30 مل/دقيقة عند البالغين الشباب . يتراكم الديازيبام أثناء إعطائه على جرعات متعددة ، وهناك بعض الأدلة على أن نصف عمر الطرح الأخير يزداد قليلاً .

استطبابات دواء الديازيبام

• علاج اضطرابات القلق أو التخفيف على المدى القصير من أعراض القلق ( لا يتطلب عادةً القلق أو التوتر المرتبط بضغوط الحياة اليومية العلاج بمزيلات القلق)
• انسحاب الكحول الحاد، قد يكون من المفيد استخدام الديازيبام في تخفيف أعراض الهياج الحاد،الرعاش،الهذيان الارتعاشي الحاد أو على وشك الحدوث أو الهلوسة.
• علاج مساعد للتخفيف من تشنج العضلات الهيكلية الذي يعود إلى التشنج المنعكس عن وجود مرض موضعي( مثل التهاب العضلات أو المفاصل) ، التشنج الناجم عن اضطرابات الخلايا العصبية الحركية العليا ( مثل الشلل الدماغي والشلل النصفي السفلي ) ، متلازمة الرجال المتيبس .
• يمكن استخدامه فموياً كعلاج مساعد للأمراض الاختلاجية ، على الرغم من أنه لم يثبت فائدته كعلاج وحيد .

مضادات استطباب دواء الديازيبام

لا يستخدم الديازيبام عند المرضى الذين يعانون من فرط حساسية للديازيبام، كما لا يستخدم عند الأطفال المرضى دون 6 أشهر من العام بسبب نقص التجارب السريرية .

لا يستخدم أيضاً عند المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل ،قصور تنفسي شديد ، قصور كبدي شديد ، متلازمة توقف التنفس أثناء النوم.

يمكن استخدام الديازيبام عند المرضى الذين يعانون من الزرق مفتوح الزاوية ، الذين يتلقون العلاج المناسب ، إلا أنه لا يستخدم في علاج الزرق ضيق الزاوية الحاد .

التأثيرات الجانبية لدواء الديازيبام 

الآثار الجانبية الأكثر شيوعاً هي : نعاس ، تعب، ضعف العضلات ،رنح،كما تم الإبلاغ عن آثار أخرى تظهر على :

الجهاز العصبي المركزي : تخليط،اكتئاب،صداع،صعوبة بالكلام،رعاش،دوار وعسر تلفظ.

الجهاز الهضمي : إمساك ، غثيان و اضطرابات معدية معوية .

الحواس الخاصة : تغيم الرؤية ، شفع و دوخة.

الجهاز القلبي الوعائي :  انخفاض ضغط الدم.

التأثيرات النفسية وردود الفعل التناقضية: تحفيز ، عدم ارتياح ، حالات فرط إثارة حادة ، قلق ، هياج ،عدوانية ، غضب ، هلوسة وذهان .

الجلد: ردود فعل جلدية

الجهاز البولي التناسلي : سلس بولي ، تغيرات في الرغبة الجنسيةو احتباس بول

التحذيرات والاحتياطيات لإستخدام دواء الديازيبام

لا ينصح باستخدام دواء الديازيبام في علاج مرضى الذهان ، كما لا ينبغي أن يستخدم بدلاً من العلاج المناسب.

بما أن للديازيبام تأثير مخمد على الجملة العصبية المركزية،ينبغي نصح المريض بعدم تناول الكحول وغيره من الأدوية المخمدة للجهاز العصبي المركزي CNS بشكل متواقت خلال فترة العلاج بالديازيبام.

يمكن استخدام الديازيبام عند النساء في سن الإنجاب المحتمل ، وبشكل أكثر تحديداً خلال فترة الحمل، ويجب استشارة الطبيب المختص في حال الرغبة في التوقف عن تناول الدواء. أما عند الأم المرضع ، فإن الديازيبام ينتقل إلى حليب الثدي ، ولذلك لا ينصح بالرضاعة الطبيعية عند المرضى الذين يتلقون الديازيبام .

لم تثبت سلامة وفعالية الديازيبام عند الأطفال المرضى الذين تقل أعمارهم عن 6 أشهر.

وبشكل عام ، ينبغي التوقف عن تناول الدوء فوراً في حال حدوث ردود فعل نفسية وتناقضية أو أي أعراض خطيرة أخرى.

حفظ وتخزين دواء الديازيبام

يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية ، بعيداً عن متناول الأطفال .