دواء الأتورفاستاتين Atorvastatin

سنتعرف في هذا المقال على خافض الشحوم دواء الأتورفاستاتين وآلية عمله ، كما سنتعرف على الجرعات المناسبة منه ، والاحتياطات الواجبة لتجنب التداخلات الدوائية والأثار الجانبية …

ماهو دواء الأتورفاستاتين وماهي آلية عمله

هو عامل اصطناعي لخفض الشحوم ،ومثبط نوعي تنافسي ل HMG-CoA ريدوكتاز ، ويقلل من الكولسترول الكلي Total-C ، LDL-C ، VLDL-C ، APO-B و TG . لكنه يزيد من HDL-C في المرضى الذين يعانون من فرط شحوم الدم المعزولة. يقلل الأتورفاستاتين من كثافة وسيط البروتين الشحمي-الكولسترول (LDL-C) في المرضى الذين يعانون من شذوذ البروتين الشحمي بيتا في الدم.

الحركية الدوائية لدواء الأتورفاستاتين

الامتصاص الأتورفاستاتين

يمتص بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، حيث تحدث تراكيز البلازما القصوى في حدود 1-2 ساعة.

التوافر الحيوي المطلق للأتورفاستاتين هو 14% ، على الرغم من أن الطعام يقلل من معدل ومدى امتصاص الدواء بما يقارب من 25% و 9% على التوالي ، فإن انخفاض LDL-C متشابه سواء تم إعطاء الأتورفاستاتين مع أو بدون الطعام . تراكيز الأتورفاستاتين في البلاسما هي أقل (بحوالي 30% من C max  و AUC) بشكل تالي لتعاطي الدواء مساءاً مقارنة مع الصباح.

ومع ذلك ، فإن تراكيز LDL-C هو نفسه بغض النظر عن أي وقت من اليوم تم إعطاء الدواء.

توزع الأتورفاستاتين

يرتبط الأتورفاستاتين بنسبة تساوي أو أكبر من 98% ببروتينات البلازما. بناءاً على المشاهدات في الجرذان ،فإنه من المرجح أن يفرز الأتورفاستاتين في حليب الأم المرضع.

إطراح الأتورفاستاتين

يتم إطراح الأتورفاستاتين في الدرجة الأولى من الصفراء وبشكل تالي لحدوث الاستقلاب الكبدي و/أو خارج الكبدي . ومع ذلك لا يبدو أن الدواء يخضع لإعادة الدوران داخل الكبد. متوسط نصف عمر إطراح الأتورفاستاتين بالبلازما في البشر هو ما يقارب 14 ساعة ، ولكن نصف عمر الفعالية المثبطة ل HMG-CoAريدوكتاز هي حوالي 20-30 ساعة ، نظراً لمساهمة المستقلبات الفعالة. حيث يمكن استرداد أقل من 2% من جرعة الأتورفاستاتين في البول بعد التعاطي عن طريق الفم.

استطبابات دواء الأتورفاستاتين

يستعمل الأتورفاستاتين بشكل عام في:

1. الوقاية من اضطرابات القلب والأوعية الدموية وتقليل خطر الذبحة
2. تقليل ارتفاع مستويات الكولسترول الكلي ومساعد للحمية.

إقرأ أيضا : خافض الشحوم الروزوفاستاتين Rosuvastatin 20 mg

يجب أن يكون العلاج بالعوامل التي تغير الشحوم مكوناً واحداً فقط من عوامل التدخل المتعددة الخطورة في الأفراد الذين هم في خطر متزايد بشكل كبير لأمراض تصلب شرايين الأوعية الدموية بسبب ارتفاع الكوليسترول.

يوصى العلاج الدوائي كمساعد للحمية عندما تكون الاستجابة للحمية المقيدة في الشحوم المشبعة والكوليسترول وغيرها من التدابير الغير الدوائية وحدها غير كافية. في المرضى الذين يعانون من أمراض الشرايين التاجية أو عوامل خطر متعددة الإصابة بها ، يمكن البدء بالمعالجة في وقت واحد مع النظام الغذائي.

مضادات استطباب دواء الأتورفاستاتين

1. عند المرضى الذين لديهم فرط حساسية للمادة الفعالة، أو أياً من السواغات الداخلة في التركيب
2. أمراض الكبد النشطة التي قد تتضمن ارتفاعات مستمرة غير مفسرة للترانس أميناز المصلية
3. الحمل والرضاعة
4. والمرأة المتوقع أن تحمل ، ما لم يكن هناك وسائل منع حمل فعالة تمنع بشدة حصول الحمل.

التأثيرات الجانبية لدواء الأتورفاستاتين

الآثار الجانبية الخمس الأكثر شيوعاً عند المرضى الذين يتعالجون بالأتورفاستاتين ، والتي تؤدي لإيقاف العلاج هي:

1. ألم العضلات
2. إسهال
3. غثيان
4. زيادة آلانين أمينو ترانسيفيراز
5. زيادة أنزيمات الكبد

أما الآثار الجانبية الأكثر شيوعاً والمبلغ عنها هي : التهاب البلعوم الأنفي، ألم مفاصل ، إسهال، ألم الأطراف، إنتان الجهاز البولي، عسر الهضم ، تشنج عضلي ، ألم بلعوم مريئي، أرق وألم عضلي هيكلي.

التحذيرات واحتياطات استخدام دواء الأتورفاستاتين

كما هو الحال مع غيره من العوامل الخافضة للشحوم من نفس الفئة ، يجب إجراء فحوص وظائف الكبد قبل البدء بالعلاج ثم بصورة دورية بعد ذلك. يجب مراقبة المرضى الذين لديهم ارتفاع في مستويات ترانس أميناز حتى يتم حل مشكلة الشذوذت

يجب نصح المرضى أن يبلغوا على وجه السرعة في حال ظهرت آلام غير مبررة في العضلات، إيلام أو ضعف ،لاسيما إذا كان مصحوباً بتوعك أو حمى . ويجب وقف العلاج في حالة حدوث ارتفاع بمستويات CPK بشكل ملحوظ أو تم تشخيص وجود اعتلال عضلي أو الاشتباه به.

يجب وقف العلاج مؤقتاً أو وقفه بشكل نهائي عند أي مريض لديه أعراض وحالات حادة وخطرة توحي باعتلال عضلي أو وجود عوامل خطيرة مهيئة لتطوير فشل كلوي ثانوي لانحلال الربيدات (مثل:الالتهابات الشديدة الحادة ، انخفاض ضغط الدم ، العمليات الجراحية الكبرى ،الاستقلاب الشديد واضطرابات الغدد الصماء)

وأيضاً يجب أخذ الحيطة من المخاطر المحتملة لحدوث السكتة الدماغية النزفية بعناية قبل البدء بالعلاج مع الأتورفاستاتين في المرضى الذين يعانون في الفترة الأخيرة (1-6 أشهر) من السكتة الدماغية أو نوبة إقفارية عابرةTIA .

يعد الأتورفاستاتين من مضادات الاستطباب خلال فترة الحمل ،لذلك يصنف الأتورفاستاتين من الزمرة D.

فرط الجرعة

لا يوجد علاج نوعي لزيادة جرعة دواء الأتورفاستاتين . لكن عندما يحدث زيادة بالجرعة ، يجب أن يعالج المريض عرضياً ويتم وضع تدابير داعمة على النحو المطلوب. وبسبب ارتباط الدواء الكبير ببروتينات البلاسما ، من غير المتوقع أن يعزز التحال الدموي إزالة الأتورفاستاتين.

الحفظ والتخزين

يحفظ دواء الأتورفاستاتين في درجة حرارة الغرفة بين 15-30 درجة مئوية، بعيداً عن الرطوبة ومتناول الأطفال.