حاصر مستقبلات الأنجيوتنسين دواء الإينالابريل Enalapril

حاصر مستقبلات الأنجيوتنسين الإينالابريل ، يثبط الأنزيم المحوّل للأنجيوتنسين ACE بعد حلمته إلى إينالابريلات. يحفّز هذا الأنزيم تحول الأنجيوتنسين 1 إلى أنجيوتنسين2 ، مما يؤدي إلى إنقاص الفعالية المقبّضة للأوعية الدموية وتخفيض إفراز الألدوستيرون ، وبالتالي انخفاض ضغط الدم. وعلى الرغم من أن الانخفاض ضئيل ، إلّا أنه يؤدي إلى زيادة صغيرة في تركيز البوتاسيوم في المصل.

الحرائك الدوائية لحاصر مستقبلات الأنجيوتنسين الإينالابريل

الامتصاص

يصل الإينالابريل إلى التركيز البلازمي القمي خلال ساعة تقريباً من تناوله فموياً ، ولا يتأثر امتصاصه بوجود الطعام في القناة المعدية المعوية.

الاستقلاب

يتحلمه الإينالابريل إلى إينالابريلات بعد الامتصاص ، الذي يعد أكثر فعاليّة كمثبط للأنزيم المحول للأنجيوتنسين من إينالابريل. لكن يصل التركيز القمي للإينالابريلات في المصل بعد 3-4 ساعات من تناول الجرعة الفموية من الدواء .

التوزع

يرتبط جزء صغير من الجرعة المعطاة بالأنزيم المحول للأنجيوتنسين .يبلغ نصف العمر الفعال للدواء بعد تناول جرعات متعددة من إينالابريل 11 ساعة.

الإطراح

يطرح إينالابريل بشكل رئيسي عن طريق الكلية .يظهر حوالي 94% من الجرعة في البول والبراز بشكل إينالابريلات أو إينالابريل. تشكل إينالابريلات حوالي 40% من الجرعة في البول.

استطبابات حاصر مستقبلات الأنجيوتنسين الإينالابريل

1. ارتفاع ضغط الدم : يستطب لعلاج ارتفاع ضغط الدم.وهو فعال عند استخدامه لوحده أو بالمشاركة مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم وخاصة المدرّات الثيازيدية. يعد التأثير الخافض لضغط الدم للإينالابريل مع الثيازيدات تأثيراً إضافياً.
2. الفشل القلبي: يستخدم لعلاج فشل القلب الاحتقاني المصاحب بأعراض ،عادةً بالمشاركة مع الدرّات والديجيتال. يحسن إينالابريل الأعراض عند هؤلاء المرضى ، كما يزيد من نسبة البقاء ، ويقلل تواتر الإقامة في المشفى.
3. اختلال وظيفة البطين الأيسر غير المصاحب بأعراض : يقلل إينالابريل نسبة تطور فشل القلب الواضح لدى مرضى اختلال وظيفة البطين الأيسر غير المصاحب بأعراض والمستقرين سريرياً ، ويخفض من دخول المشفى للفشل القلبي.

مضادات الاستطباب

يعد حاصر مستقبلات الأنجيوتنسين الإينالابريل مضاداً للاستطباب في الحالات التالية:

1. المرضى الذين لديهم فرط حساسية لهذا الدواء
2. المرضى الذين حدث لديهم وذمة وعائية سابقة مرتبطة بعلاج سابق بالأدوية المثبطة للأنزيم المحول للأنجيوتنسين
3. المصابين بوذمة وعائية وراثية أو مجهولة السبب
4. الإعطاء المتزامن للأليسكرين مع الإينالابريل في المرضى الذين يعانون من داء السكري.

التأثيرات الجانبية لحاصر مستقبلات الأنجيوتنسين الإينالابريل

التأثيرات الجانبية خفيفة وعابرة بطبيعتها ،فتكون :

• عند مرضى ارتفاع ضغط الدم : تعب،تأثيرات انتصابية،وهن،إسهال،غثيان،صداع،دوخة،سعال وطفح
• عند مرضى الفشل القلبي : تأثيرات انتصابية ، غشي ، ألم في الصدر ، تعب ، ألم بطني ، وهن ،انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، ذبحة صدرية ، احتشاء عضلة القلب ، إسهال ، غثيان ،إقياء ،دوخة ،صداع ،دوار،سعال وضيق تنفس.

التحذيرات

1. ردود الفعال التأقانية والتأثيرات المحتملة المرتبطة :قد يتعرض المرضى الذين يتناولون هذا الدواء إلى ردود فعل سلبية مختلفة ،بعضها خطير. وذلك قد يكون بسبب تأثيرها على استقلاب بعض ايكوسانوئيد ومتعددات الببتيد بما فيها البراديكينين داخلي المنشأ
2. الوذمة الوعائية في الرأس والرقبة : سجلت حالات وذمة وعائية في الوجه والأطراف (تشمل الشفتين ، اللسان والحنجرة) عند المرضى الذين يتناولون حاصر مستقبلات الأنجيوتنسين الإينالابريل. قد تظهر هذه الوذمات في أي وقت أثناء العلاج. يجب إيقاف الدواء مباشرة في هذه الحالات ويجب تقديم العلاج المناسب والمراقبة الطبية حتى زوال الأعراض والعلامات بشكل كامل. الحالات التي تقتصر على تورم الوجه والشفتين عادةً تشفى دون معالجة ،بينما الوذمة الوعائية المترافقة مع وذمة الحنجرة قد تكون مميتة.
3. الوذمة الوعائية المعوية : سجلت حالات وذمة وعائية معوية عند المرضى المعالجين بمثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين. حدثت لدى هؤلاء المرضى آلام بطنية(مع أو دون غثيان أو إقياء) ،وفي بعض الحالات لم يكن هناك وذمة وعائية سابقة في الوجه . كما أن مستويات C-1 esterase كانت طبيعية.
4. انخفاض ضغط الدم : نادراً ما يحدث انخفاض مفرط لضغط الدم عند المرضى المصابين بارتفاع ضغط الدم غير المعقد المعالجين بإينالابريل لوحده. لكن من الشائع حدوث انخفاض ضغط بسيط عند مرضى فشل القلب الذين يتناولون إينالابريل، وخاصة عند الجرعة الأولى. لكن عادةً ليس من الضروري إيقاف العلاج عند استمرار أعراض انخفاض الضغط شرط اتباع تعليمات الجرعات.
5. الفشل الكبدي : يجب إيقاف العلاج بمثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين عند المرضى الذين يظهر لديهم يرقان أو ارتفاعات ملحوظة في الأنزيمات الكبدية وإخضاعهم لمتابعة طبية مناسبة.

اقرأ أيضاً : دواء اللوزارتان Losartan حاصر مستقبل الأنجيوتنسين(يفتح في علامة تبويب متصفح جديدة)