حاصرات مستقبلات بيتا المستخدمة سريرياً هي عبارة عن حاصرات تنافسية ،حيث تحصر الحاصرات غير الانتقائية نمطي المستقبلات بيتا1 وبيتا2 . في حين تحصر الانتقائية منها بيتا1 فقط ( لا يوجد حاصرات بيتا2 ذات فائدة سريرية). على الرغم من أن جميع حاصرات بيتا تخفض ضغط الدم في حال ارتفاعه، إلا أنها لا تسبب هبوط الضغط الانتصابي. لأن المستقبلات ألفا α لا تزال فعالة ، وبالتالي فإن التحكم الودي بالأوعية الدموية يبقى سليماً.
محتويات
- 1 تأثيرات حاصرات مستقبلات بيتا على الجملة القلبية الوعائية:
- 2 تأثيرات حاصرات مستقبلات بيتا على الجهاز التنفسي:
- 3 تأثيرات حاصرات مستقبلات بيتا الاستقلابية:
- 4 تأثير حاصرات مستقبلات بيتا على العين( مرض الزرق) :
- 5 تأثيراتها على مرض الشقيقة:
- 6 تأثيراتها في حالات فرط نشاط الغدة الدرقية
- 7 تأثيراتها في حالة إقفار العضلة القلبية
- 8 حاصرات مستقبلات بيتا غير الانتقائية Nonselective β-Receptor Antagonists:
- 9 تأثيراته العلاجية خفض ضغط الدم :
- 10 أهم تأثيراته الجانبية:
- 11 حاصرات مستقبلات بيتا 1 الانتقائية Selective β1-Receptor Antagonists :
- 12 الاستعمالات السريرية لحاصرات مستقبلات بيتا β
- 13 تحذيرات ومضادات الاستطباب لحاصرات مستقبلات بيتا β
- 14 أهم التأثيرات الجانبية :
- 15 مضادات الاستطباب
تأثيرات حاصرات مستقبلات بيتا على الجملة القلبية الوعائية:
جميعها تحصر بيتا1 في القلب ، فتقلل نتاج القلب (تقلل القلوصية وعدد الضربات) فتخفض ضغط الدم
جميعها تحصر بيتا1 في الجهاز المجاور للكبب ، فتقلل إنتاج الرينين ، وبالتالي تزداد فعالية تأثيرها الخافض للضغط.
الحاصرات الغير انتقائية منها تحصر بيتا2 في الأوعية الدموية ،فتزداد المقاومة الوعائية المحيطية، وبالتالي يقل الدوران المحيطي. تفضَّل الحاصرات الانتقائية بيتا1 في حال الأمراض الوعائية المحيطية (دوالي الساقين مثلاً)
شاهد أيضاً:ارتفاع ضغط الدم مرض الكهول والشباب
تأثيرات حاصرات مستقبلات بيتا على الجهاز التنفسي:
بما أن الحاصرات الغير انتقائية منها تحصر بيتا2 ،بالتالي تسب تقلص وتشنج العضلات الملساء في القبصات .أما الحاصرات الانتقائية فلا تبدي ذلك (تأثير غير مطلق) ، وبالتالي لا تعطى حاصرات بيتا لمرضى الربو ، أما عند اللزوم فتعطى الانتقائية منها.
تأثيرات حاصرات مستقبلات بيتا الاستقلابية:
تثبط انحلال الشحوم وتثبط انحلال الغليكوجين في الكبد
شاهد أيضاً : حاصر مستقبلات بيتا الأتينولول
تأثير حاصرات مستقبلات بيتا على العين( مرض الزرق) :
تعد حاصرات بيتا ذات التطبيق الموضعي في العين مثل التيمولول Timolol ، فعالة في إنقاص الضغط داخل العين في مرض الزرق ، وذلك عن طريق إنقاص إفراز الخلط المائي من قبل الجسم الهدبي دون التأثير على قدرة العين على التركيز في الرؤية القريبة أو على حجم الدقة
تعتبر فعالة فقط في علاج الحالات المزمنة للزرق ( الدواء المفضل في الحالات الحادة هو Pilocarpine).
تأثيراتها على مرض الشقيقة:
تعتبر فعالة في علاج الحالات المزمنة للشقيقة ، حيث تنقص عدد وشدة النوبات بآلية تعتمد على تثبيط التوسع الوعائي الذي تسببه الكاتيكولامينات في أوعية الدماغ
شاهد أيضاً:أعراض المياه الزرقاء في العين ومخاطرها وطرق العلاج
تأثيراتها في حالات فرط نشاط الغدة الدرقية
تعد فعالة في التخفيف من انتشار التحفيز الودّي المرافق لفرط نشاط الغدرة الدرقية ، حيث أنها تعتبر أدوية منقذة للحياة في حماية المريض من اللانظميات القلبية الخطيرة المرافقة لفرط نشاط الدرق الحاد أو مايسمى بالعاصفة الدرقية
تأثيراتها في حالة إقفار العضلة القلبية
تعد فعالة وقائياً في حماية العضلة القلبية من تكرار حدوث إقفار العضلة القلبية. بالإضافة إلى أن إعطاءها للمريض مباشرة بعد الهجمة القلبية يعمل على تخفيف حجم الإقفار ، ويسرع من استعادة المريض لعافيته.
حاصرات مستقبلات بيتا غير الانتقائية Nonselective β-Receptor Antagonists:
البروبرانولول Propranolol هو المثال النموذجي عن حاصرات بيتا غير الانتقائية ، يوجد على شكل مستحضرات ذات تحرر مديد تعطى مرتين يومياً.
تأثيراته العلاجية خفض ضغط الدم :
- خافض لضغط الدم المرتفع بعدة آليات أهمها خفض النتاج القلبي
- علاج الحالات المزمنة للزرق
- كما يستخدم وقائياً للتخفيف من شدة وتكرار نوبات الشقيقة
- و كذلك التخفيف من اللانظميات القلبية المرافقة لفرط نشاط الدرق الحاد
- التخفيف من ألم الصدر الشائع في الذبحة الصدرية المزمنة حصراً ،عن طريق تخفيف حاجة القلب للأكسجين.
أهم تأثيراته الجانبية:
التقبض القصبي ، اللانظيمات القلبية (خاصةً إذا تم إيقاف الدواء بشكل مفاجئ) ، بالإضافة لاضطرابات استقلابية .
وأيضاً :
التيمولول والنادولول أيضاً حاصرات بيتا1 و بيتا2 غير إنتقائية ، حيث تعد أكثر فعالية من البروبرانولول.
حيث ينقص التيمولول إنتاج الخلط المائي في العين ، لذلك يستخدم في علاج الحالات المزمنة للزرق مفتوح الزاوية
كما يتمتع النادولول بزمن التأثير الأطول بين حاصرات بيتا .حيث يبلغ عمره النصفي من 14-24 ساعة ، حيث يبلغ عمر النصف لكل من التيمولول والبروبرانولول من 4-6 ساعات.
شاهد أيضاً:علاج ارتفاع الضغط واسبابه
حاصرات مستقبلات بيتا 1 الانتقائية Selective β1-Receptor Antagonists :
تم تطوير هذه الزمرة من الأدوية للتخلص من التأثير غير المرغوب المقبض للقصبات (تأثير بيتا2) المشاهد لدى مرضى الربو مع الحاصرات غير الانتقائية.
من حاصرات بيتا انتقائية التأثير على القلب: Atenolol, Metoprolol, Esmolol
حيث تحصر بجرعات أقل ب 50-100 ضعف من الجرعات اللازمة لحصررالمستقبلات بيتا2 .مع العلم أن هذه الانتقائية القلبية تظهر في الجرعات المنخفضة ، في حين أنها تفقد فعاليتها في الجرعات العالية.
تعد هذه الأدوية فعالة خاصة في علاج مرضى ارتفاع ضغط الدم الذين لديهم مشاكل رئوية ومرضى ارتفاع الضغط السكريين الذين يتعالجون بالأنسولين أو خافضات السكر الفموية.
وبما أن تأثيرها ضئيل على المستقبلات بيتا2 في الأوعية الدموية المحيطية ، بالتالي لا تسبب برودة في الأطراف (والتي هي أحد التأثيرات الجانبية الشائعة للعلاج بحاصرات بيتا).
الاستعمالات السريرية لحاصرات مستقبلات بيتا β
- معالجة ارتفاع ضغط الدم (عادة بالمشاركة مع أدوية أخرى كالموسعات الوعائية)
- الذبحة الصدرية والاحتشاء
- اللانظميات القلبية
- كما أن بعض أفرادها مثل الميتوبرولول فعالة في علاج قصور القلب المزمن
- وتستعمل كذلك في حالات فرط نشاط الدرق
- كما يقلل البروبرانولول من تكرار وشدة نوب الشقيقة.
تحذيرات ومضادات الاستطباب لحاصرات مستقبلات بيتا β
يجب عدم إيقاف هذه الأدوية بشكل مفاجئ ، وإنما سحبها تدريجياً. لأن استعمالها المديد يترافق مع زيادة عدد مستقبلات بيا ، وبالتالي سيحرض إيقافها المفاجئ على ظهور تأثيرات ودية شديدة كزيادة نتاج القلب . إضافة للتأثيرات الأخرى التي تسيء للحالة المرضية المعطاة من أجلها
شاهد أيضاً:حاصر مستقبلات بيتا دواء الأتينولول Atenolol
أهم التأثيرات الجانبية :
- هبوط ضغط
- تباطؤ قلب
- تعب(ضعف نتاج القلب)
مضادات الاستطباب
- القرحة الهضمية الفعالة
- مرضى الربو
- الإحصار الأذيني البطيني
- الفشل القلبي (قصور القلب)
