الديجوكسين Digoxin

كتابة: Gheed Adnan Khalil - آخر تحديث: 1 أغسطس 2021
الديجوكسين Digoxin

الديجوكسين Digoxin  الديجوكسين من عائلة الغليكوزيدات القلبية صيغته الكيميائية C41H64O14 . يستخدم لعدد من الأمراض القلبية ، حيث يقوم بتثبيط أنزيم (Sodium-Potassium ATPase) وهو الأنزيم الذي ينظم كمية الصوديوم والبوتاسيوم داخل الخلايا.

إن تثبيط هذا الأنزيم يؤدي إلى زيادة تركيز الصوديوم داخل الخلية . وعن طريق تنبيه تبادل الصوديوم والكالسيوم ، يزداد تركيز الكالسيوم داخل الخلية.

إن التأثيرات المفيدة للديجوكسين ناتجة عن التأثيرات المباشرة على عضلة القلب ، وكذلك عن التأثيرات الغير مباشرة على الجهاز القلبي الوعائي عبر تأثيراته على الجهاز العصبي الذاتي ، وتتضمن :

  • فعل محاكي للعصب المبهم ، وهو مسؤول عن تأثيرات الديجوكسين على العقد الجيبية الأذينية والعقد الأذينية البطينية AV.
  • تحسيس مستقبلات الضغط ، مما يسبب زيادة الفعالية التثبيطية الواردة ونقصان فعالية الجهاز العصبي الودّي وجملة الرينين-أنجيوتنسين لأي زيادة في متوسط الضغط الشرياني.

تتضمن النتائج الفارماكولوجية لهذه التأثيرات المباشرة والغير مباشرة :

  • ازدياد قوة وسرعة التقلص الانقباضي القلبي ( عمل عضلي إيجابي)
  • تناقص في درجة تفعيل الجهاز العصبي الودي وجملة الرينين-أنجيوتنسين ( إبطال التأثير الهرموني العصبي )
  • تباطؤ سرعة القلب ونقصان السرعة التوصيلية عبر العقد الأذينية البطينية AV (التأثير المحاكي للعصب المبهم )
  • تأثيرات الديجوكسين على الفشل القلبي ناتجة عن العمل العضلي الإيجابي وتعطيل التأثيرات الهرمونية العصبية ، بينما تتعلق تأثيرات الدواء على اضطراب النظم الأذينية بفعله المحاكي للعصب المبهم .
  • عند تناول جرعات عالية من الديجوكسين ، يزداد التدفق الودي من الجملة العصبية المركزية CNS . قد يشكل هذا الازدياد في الفعالية الودية عامل هام في التسمم بالديجيتال.

الديجوكسين Digoxin

الامتصاص :

يصل الديجوكسين إلى تراكيزه البلازمية العظمى بعد 1 – 3 ساعات من تناوله فموياً . تكون سرعة امتصاص الديجوكسين بطيئة إذا أخذت مضغوطات الديجوكسين بعد الوجبات ، لكن الكمية الكلية الممتصة من الديجوكسين لا تتغير عادة . قد تنقص كمية الديجوكسين الممتصة من الجرعة الفموية عندما تؤخذ مع وجبة غنية بألياف النخالة.

التوزع :

بعد تناول الدواء ، يلاحظ أن طور التوزع في الخلايا يستغرق من 6 – 8 ساعات .يتبع هذا تناقص تدريجي شديد في التركيز المصلي للدواء ، الذي يعتمد على إطراح الديجوكسين من الجسم.

يتركز الديجوكسين في النسج ، لذلك يملك حجم توزع ظاهري كبير . يعبر الديجوكسين كلّاً من الحاجز الدماغي الدموي والمشيمة .

عند الولادة ، يكون تركيز الديجوكسين المصلي لدى المولود الجديد يماثل تركيزه المصلي لدى الأم . يرتبط 25% من الديجوكسين المصلي بالبروتين.

الاستقلاب :

تستقلب نسبة مئوية ضئيلة 19% من الديجوكسين فقط . تتضمن المستقلبات النهائية : 3-بيتا-ديجوكسيجينين ، 3-كيتو-ديجوكسيجينين ، غلوكورونيدات وسلفات مقترنة . وتكون هذه المستقلبات قطبية بطبيعتها ومن المفترض أن تتشكل بواسطة الحلمهة ، الأكسدة والاقتران.

الإطراح :

يتم إطراح الديجوكسين وفق مخطط حركية من النمط الأول ( أي تتناسب كمية الديجوكسين المطروحة في أي لحظة مع محتوى الجسم الكلي ). يتناسب إطراح الديجوكسين الكلوي مع معدل التصفية الكبيبية وهو مستقل بشكل كبير عن تدفق البول .

يبلغ العمرالنصفي للديجوكسين لدى المتطوعين الأصحاء (وظيفتهم الكلوية طبيعية ) 1.5 – 2 يوم ، بينما يصل العمر النصفي للديجوكسين لدى المرضى الذين يعانون من انقطاع البول إلى 3.5 – 5 أيام . لا يمكن إزالة الديجوكسين من الجسم بشكل فعال عن طريق غسيل الكلية ، تبديل الدم ، أو التحويلة القلبية الرئوية ، لأن معظم الدواء مرتبط بالنسيج الخلوي وليس جائلاً في الدم.

الاستطبابات

  • الفشل القلبي : يوصف لعلاج فشل القلب البسيط إلى المتوسط.
  • الرجفان الأذيني : يوصف للسيطرة على معدل الاستجابة البطينية لدى المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني المزمن.

مضادات الاستطباب

تعتبر غليكوزيدات الديجيتال مضادات استطباب عند مرضى الرجفان البطيني أو المرضى الذين لديهم فرط حساسية للديجوكسين . يعد تفاعل فرط الحساسية لأي مستحضر آخر يحوي الديجيتال مضاد استطباب للديجوكسين.

التأثيرات الجانبية

  1. على القلب : قد تسبب الجرعات العلاجية من الديجوكسين توقف القلب عند المرضى الذين يعانون من إضطرابات جيبية أذينية أو إضطرابات في التوصيل الأذيني البطيني ويتم تجنب ذلك من خلال ضبط جرعة الديجوكسين .
  2. الجهاز المعدي المعوي : فقدان شهية ، غثيان ، إقياء وإسهال . نادراً ما يسبب استخدام الديجوكسين ألم بطن ، نقص تروية معوية وتنخر نزفي في الأمعاء .
  3. الجهاز العصبي المركزي : قد يسبب اضطرابات بصرية ، صداع ، ضعف ، دوخة ، لا مبالاة ، اختلاطات واضطرابات نفسية ( قلق ، اكتئاب ، هذيان وهلوسات )
  4. تأثيرات جانبية أخرى : يشاهد أحياناً تثدّي عند الرجال بعد الاستخدام المديد للديجوكسين . نادراً ما تشاهد قلة صفيحات ، طفح بقعي حطاطي وردود فعل جلدية أخرى .

التحذيرات والاحتياطات

  1. قد يسبب الدواء بطء القلب الجيبي الحاد أو توقف جيبي أذيني لدى المرضى الذين يعانون مسبقاً من مرض العقد الجيبية. قد يسبب توقف قلب متقدم أو كامل لدى المرضى الذين يعانون مسبقاً من مرض توقف العقد AV غير التام.
  2. المرضى الذين يعانون من اضطرابات معينة تتضمن الفشل القلبي المترافق مع خلل بضخ البطين الأيسر قد يكونو عرضة بشكل خاص لسيمة الدواء .
  3. يطرح الديجوكسين بشكل أساسي عبر الكلية ، لذا فإن مرضى ضعف الوظيفة الكلوية معرضون للتأثيرات السمية للديجوكسين بسبب طول نصف عمره الإطراحي .
  4. يفضل تخفيض جرعة الديجوكسين مدة 1-2 يوم قبل تقويم حالة الرجفان الأذيني بالصدمة الكهربائية . وذلك لتجنب حدوث اضطراب في النظم البطينية .
  5. يصنف الديجوكسين من المجموعة C ، فيجب ألا تتناول المرأة الحامل الديجوكسين إلا إذا كان هناك حاجة ملحّة لذلك .
  6. تظهر بعض الدراسات أن تركيز الديجوكسين في مصل الأم المرضع وحليبها متساوية ، لك الكمية التي يتعرض لها الطفل الرضيع عن طريق حليب الأم بعيدة عن جرعة المداواة المعتادة . لذا ليس لهذه الكمية تأثير دوائي على الطفل الرضيع . ورغم ذلك ، يجب توخي الحذر عند تناول الديجوكسين من قبل الأم المرضع .

الحفظ والتخزين

يحفظ في درجة حرارة بين 15 – 30 مئوية في مكان جاف بعيداً عن الضوء ، ومتناول الأطفال.

228 مشاهدة

اترك تعليقاً

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني. الحقول الإلزامية مشار إليها بـ *